脂质体具有靶向、长效、稳定性等多方面的优点。但也存在一定的不足和问题,如脂质成分易氧化水解、脂质体易聚集以及脂质体进入血循环后易被网状内皮系统(res)细胞快速清除、靶向脂质体在体内发挥作用前难以保证其完整性等。为克服以上不足,立体稳定脂质体应运而生。立体稳定脂质体是一种表面含有天然或合成聚合物修饰的类脂衍生物的新型脂质体。
peg衍生化磷脂能降低脂质体的渗漏率,减少其聚集和融合,延长有效期。在体循环中则可抑制细胞粘附,屏蔽res对脂质体的识别和摄取,延长脂质体体内循环时间,因此,此类脂质体又称长循环脂质体。如用(dspc)、(ch)、(dspe)-peg2000通过冻融法制得的链澈酶脂质体,tz和auco-比直接使用药物时分别增大16.3倍和6.1倍。peg衍生化磷脂对提高脂质体稳定性有众多优点,但新的peg衍生化磷脂的结构鉴定、限制了它的应用。peg衍生化磷脂脂质体的良好稳定性使其可用于其它药物传递系统,如利用peg-磷脂脂质体包裹造影剂等。
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