本品为stre.achromogenes uar.128产生的亚硝脲类抗生素，它与脂溶性的亚硝脲不同，在氯乙基处是一个甲基，在分子的另一端是一个氨基糖。stz可自行分解活泼的甲基正碳离子，与dna呈链间交叉连结，从而使dna烷化，但其烷化作用比其他亚硝脲类药物弱，而其代谢产物甲基亚硝脲的烷化作用较其stz强3~4倍。stz在体内可形成异氰酸盐。从而与核酸蛋白结合，抑制dna多聚酶活力，使受损的dna难于修复。在进行抗肿瘤研究过程中发现，stz可使鼠类的血糖升高，在犬及猴可致糖尿病，且呈长久性。stz的糖尿病作用具有种属差异性，在豚鼠不引起，在人亦不引起。其致糖尿病机制主要是由于胰岛细胞中菸酰胺腺嘌呤（dna）含量减少，stz分子中的葡萄糖基可使stz进入胰岛β细胞，引起β细胞核内形态变化，使其染色体凝集、伸长和浓缩。