主动靶向药物传递是指利用特定的生物过程，如特异性的配体-受体识别和相互作用，来提高特定部位的药物浓度。主动靶向系统以抗体、多肽、糖类、维生素、糖蛋白等作为配体与靶细胞受体进行专属性作用。其中，多肽分子是机体内一类重要的生物活性物质，具有良好的生物相容性、靶向性、无免疫原性、低毒性等优点，将其作为配体应用于靶向药物递送系统(targeteddrug delivery system，tdds)，得到越来越广泛的关注。在脂质双层中掺入对特定细胞具有选择性和亲和性的配体，利用细胞受体对配体的识别作用可以实现主动靶向释放药物。例如，多肽修饰的靶向脂质体借助受体与多肽配体的特异性相互作用可将脂质体靶向到含有配体特异性受体的器官、组织或细胞，同时受体与配体结合可促进脂质体内化进入细胞内，增加药物选择性，减少药物毒副作用，提高药物治疗指数，显示了良好的研究价值和应用前景。
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