药用辅料羟丙基倍他环糊精用途包合剂稳定剂

发布时间:2024-03-24
药用辅料羟丙基倍他环糊精用途包合剂稳定剂
丙基倍他环糊精dhydroxypropyl-beta-cyclodextrin; hpb-cdo是-环状糊精的一种经烷基化行生物。它是近几年有关制备方法口毒理试验d应用范围研究的比较透彻的b-cd 行生物之一。hp-b-cd不但可以与 b-cd 一样对许多化合物具有优良的包络作用d提高被包络物质的稳定性0而且它还具有水溶性高和在生物体内提高被包络药物的释放速度和生物利用度。因此dhp- b-cd 具有一些特殊的优良特性口应用范围更广口在医药上最有应用前途。hp-b-cd 是在 b-cd 的 c2c3 和c8 位的轻基被轻丙基取代生成的行生物。由于反应条件不同0轻丙基取代的位置不同0因此可以形成 2-hp-b-cd、2.3.6-hp-b-cd 等几种系物。b-cd 中的基被丙基取代后d生成的 hpb-cd 除了分子不具有还原性0在碱性个质中很稳定d能被强酸分解口具有分子包络作用以及对人无毒等与 b-cd 相同之外口它还有以下特点与 b-cd 不相同。 例如口
1、hp-b-cd 在常温下水溶性很高0一般都超过 50%0所以它在醇水溶液中不能结晶
2、hp-b-cd 与 b-cd 对被包络的物质的选择性有所不同对某些物质包络的分子比例可能有改
3、hp-b-cd 在人体内基本上不被分解代谢d也不累积口服 hp-b-cd 绝大部分随大便排出
体外0非肠道给药口基本上全部随尿液排出体外。
4、hp一b-cd 在生物体内可以促便被包络物质迅速释放
本品为倍他环糊精与1,2-环氧丙烷的醚化物。按无水物计算,含羟丙氧基(一och2chohch3)应为19.6%~26.3%。
【性状】本品为白色或类白色的无定形或结晶性粉末。
本品在水或丙二醇中易溶解,在甲醇或乙醇中易溶,在丙酮或三中几乎不溶。
【鉴别】(1)取本品5%的水溶液0.5ml,置10ml试管中,加10%a-萘酚的乙醇溶液2滴,摇匀,沿试管壁缓缓加入硫酸1ml,在两液界面处即显紫色环。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。
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